Полезные свойства пирацетама


больше вреда или пользы, применение, эффекты.

Что такое пирацетам ?

Пирацетам — это первое синтетическое умное лекарство, когда-либо разработанное. И это соединение, которое вдохновило на создание слова ноотропный.

Пирацетам один из наиболее тщательно исследованных ноотропов, с тысячами исследовательских документов и сотнями клинических испытаний. Они опубликованы в PubMed, публичном архиве Национальной библиотеки медицины.

умное ноотропное средство

Пирацетам является циклическим производным ингибирующего нейротрансмиттера ГАМК. Но организм не вырабатывает пирацетам и не встречается в природе ни в одном растении или источнике пищи.

Создание пирацетама

Уже более 50 лет пирацетам является безопасным, популярным и надежным стимулятором для мозга;  с новыми применениями и потенциальными преимуществами, которые все еще обнаруживаются сегодня.

Пирацетам был изобретен в 1964 году румынским психологом и химиком доктором Корнелиу Э. Джургеа. Его целью было синтезировать соединение, которое могло бы безопасно улучшить память и способность к обучению. Еще именно он придумал слово ноотроп. Это сочетание греческих слов:  noos, что означает «ум», и tropein, что означает «согнуть или повернуть»

Преимущества и эффекты пирацетама

Обширный список доказанных преимуществ и положительных эффектов Piracetam делает его одним из самых популярных и широко используемых ноотропов.

Когнитивное улучшение

Пирацетам был разработан как усилитель познавательной способности. Он определенно является самым известным и наиболее широко используемым для этой цели. Клинические испытания показывают, что пирацетам является эффективным стимулятором для мозга. Особенно в областях памяти, концентрации и психомоторной скорости.

Исследования показывают, что, хотя влияние пирацетама на когнитивные функции можно измерить среди всех возрастов, они наиболее значимы в группах пожилых людей старшего возраста. Которые испытывают органическое снижение когнитивных функций, обычно связанное с нормальным старением.

Улучшая кровообращение в мозге и повышая выработку и функционирование важнейших химических веществ мозга, пирацетам повышает синаптическую пластичность или создание и поддержание новой связи между нейронами, что имеет решающее значение для обучения.

Пользователи сообщают, что пирацетам может увеличивать энергию, улучшать фокусировку и улучшать как речевую беглость, так и креативность, особенно в сочетании с холином.

пирацетам улучшает когнитивные свойства

Исследования подтверждают эти самооценки, демонстрируя, что пирацетам значительно улучшает вербальное обучение как у здоровых студентов, так и у студентов, страдающих дислексией.

Улучшение памяти

Доказано, что пирацетам действует как мощный усилитель памяти, особенно в сочетании с холином.

В случае пожилых людей, большая часть пользы для памяти пирацетама может быть связана с тем фактом, что он улучшает кровоснабжение мозга и внутри мозга и повышает текучесть крови.

Однако было доказано, что пирацетам улучшает память у субъектов всех возрастов. Также включая детей и даже здоровых молодых людей.

Лечение депрессии

Исследования показывают, что пирацетам способен облегчать симптомы депрессии, включая нарушение координации, стресс и беспокойство.

Он также оказался ценным вспомогательным средством для лечения лекарственно-устойчивой депрессии у пациентов с различными психотическими состояниями, обеспечивая быстрое и значительное клиническое улучшение.

Нейропротекторные свойства

Пирацетам обладает мощными нейропротекторными свойствами, эффективно защищает мозг от возрастного снижения когнитивных способностей.

Пирацетам также успешно применяется в качестве нейропротектора у пациентов с инсультом. А также при лечении когнитивных расстройств, вызванных цереброваскулярными проблемами или травмой.

Противосудорожные свойства

Противосудорожные свойства пирацетама делают его ценной вспомогательной терапией при лечении эпилепсии и других судорожных расстройств.

Лечение различных расстройств

Текущие исследования пирацетама показывают, что он полезен и эффективен при лечении ряда физических и психических заболеваний, включая шизофрению, алкоголизм ‍и возрастное снижение когнитивных способностей.

лечение психологических расстройств

Пирацетам против зависимости

В инновационном исследовании 2017 года даже рассматривались потенциальные преимущества использования пирацетама в качестве добавки для героина. Авторы исследования заявили, что организации, занимающиеся незаконным оборотом наркотиков в Азии и Европе, добавляют пирацетам к героину, потому что он обеспечивает более интенсивный опыт и уменьшает похмелье — эффекты, связанные с нейропротекторным действием пирацетама. В исследовании изучалась способность пирацетама предотвращать апоптоз, вызванный героином или клеточную смерть, как потенциальное средство, помогающее пользователям избавиться от этой привычки путем уменьшения симптомов абстиненции.

Применение для лечения расстройства пищевого поведения

Пирацетам также изучается в качестве лечения расстройства пищевого поведения разгула (BED), расстройства, связанного со стрессом, характеризующегося острыми эпизодами чрезмерного потребления пищи. Известно, что BED снижает уровень ацетилхолина и приводит к тревоге и когнитивным нарушениям. Исследование на животных, проведенное в 2018 году, показало, что пирацетам регулирует уровни ацетилхолина. Он также уменьшает когнитивный дефицит, связанный с BED, и значительно снижает поведение при переедании и связанную с этим массу тела.

Механизмы действия пирацетама

Piracetam формула

Хотя точные механизмы действия пирацетама до конца не изучены, считается, что он действует путем увеличения мозгового кровотока и воздействия на различные важные нейротрансмиттеры.

Улучшение мозгового кровообращения

Одним из основных средств, с помощью которых считается, что пирацетам улучшает память, речевую беглость, фокус и другие когнитивные факторы, является улучшение кровотока в самом мозге. Тем самым улучшая способность к обучению. Ведь познание зависит от достаточного мозгового кровообращения, которое доставляет кислород и важнейшие питательные вещества.

Точный метод, с помощью которого пирацетам усиливает мозговое кровообращение, не совсем понятен. Но считается, что он улучшает кровоток, стимулируя выработку эритроцитов и в то же время уменьшая их тенденцию прилипать к клеточным стенкам.

Также было показано, что пирацетам оказывает положительное влияние на метаболизм мозга, заставляя клетки мозга быстрее и эффективнее использовать кислород и питательные вещества. Это, в свою очередь, создает повышенную потребность, которая может играть роль в стимулировании усиления мозгового кровообращения.

Исследования показали, что пирацетам также увеличивает проницаемость нейронов в головном мозге, облегчая поступление питательных веществ и удаление отходов.

Увеличение активности ацетилхолина

Ацетилхолин является одним из наиболее важных нейротрансмиттеров и играет главную роль в обучении, памяти, концентрации и всех аспектах познания.

Было обнаружено, что пирацетам увеличивает плотность рецепторов ацетилхолина, что может объяснить его положительное влияние на память. Он также может усиливать выработку ацетилхолина.

нейромедиатор ацетилхолин

Хотя эти действия могут улучшить познание, они могут быстро истощить запас холина в мозге, который необходим для создания нейротрансмиттера. По этой причине холин часто рекомендуется в качестве дополнительной добавки для тех, кто принимает пирацетам.

Модулирует глутаматные рецепторы

Также считается, что пирацетам модулирует мозговые рецепторы глутамата, возбуждающего нейромедиатора, который участвует в 90% всех синаптических связей. Глутамат особенно важен для синаптической пластичности, которая заключается в способности синапсов усиливаться или ослабевать с течением времени. В свою очередь синаптическая пластичность имеет решающее значение для когнитивных функций. Таких как обучение и память. И повышая чувствительность к глутаматному рецептору, пирацетам может значительно улучшить память и способность к обучению.

Инструкция к применению пирацетама, дозировка

Стандартная доза пирацетама для улучшения когнитивных функций у здоровых взрослых составляет 4800 мг в день, иногда разделенная на три приема.

Исследование, оценивающее различные дозы пирацетама для улучшения когнитивных функций у здоровых взрослых, показало, что наиболее эффективна однократная доза 4800 мг. Но также другое исследование показало, что 1200 мг пирацетама, принимаемого три раза в день, оказывали ощутимые положительные эффекты на улучшение когнитивных функций, это уже как кому пойдет.

Пирацетам быстро и широко всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме в течение 60–90 минут после дозирования. Период полураспада составляет около 5 часов.

Положительные эффекты могут быть заметны немедленно, но это может занять до двух недель ежедневных добавок для полного эффекта.

Пользователи ноотропов сообщают об очень широких диапазонах доз. Но рекомендуется начинать с низких доз и постепенно наращивать их, чтобы увидеть, как ваша уникальная биология реагирует на пирацетам.

Пирацетам видео Youtube

Сочетание пирацетама с другими препаратами

Пирацетам можно принимать самостоятельно, но он наиболее эффективен в сочетании с другими добавками.

Стек пирацетама и холина

Добавки холина необходимы, если вы собираетесь принимать пирацетам, так как он влияет на ацетилхолин в мозге. При добавлении пирацетама вашему мозгу может потребоваться больше ацетилхолина. Ведь без добавок холина возможно достижение истощенного уровня ацетилхолина в мозге. Это в свою очередь вызывает чувство тумана и головные боли. А сочетание пирацетама с холином не только уменьшает негативные побочные эффекты, но и позволяет пирацетаму быть еще более эффективным, чем без него.

Существуют различные источники холина, но мы рекомендуем альфа-ГПХ или цитиколин. Хорошей отправной точкой является 1 часть холина на 8 частей пирацетама.

1 раз в день

  • 4800 мг пирацетама
  • 300 мг альфа ГПХ

Стек пирацетама и анирацетама

Пирацетам также обычно сочетается с другими рацемами. А в сочетании с другими ноотропами результаты обычно синергетические.

Анирацетам, известный своим превосходным влиянием на память, настроение и креативность, обычно принимается вместе с пирацетамом. Обычно рекомендуемое соотношение пирацетама к анирацетаму составляет 4: 1. Помните, что при суммировании эффективность каждого отдельного ноотропа увеличивается. Поэтому важно соответствующим образом регулировать размеры дозы.

1x – 2x в день

  • 2400 мг пирацетама
  • 750 мг анирацетама
  • 300 мг альфа ГПХ

Побочные эффекты

Пирацетам, как правило, считается безопасным и хорошо переносимым. Побочные эффекты, как правило, незначительны и преходящи и включают головную боль, беспокойство и бессонницу.

побочные эффекты

Головная боль является наиболее широко распространенным побочным эффектом и часто устраняется путем добавления холиновой добавки.

Пирацетам учавствовал в клинических исследованиях, включая пациентов с болезнью Альцгеймера. Они принимали 8 грамм в день без каких-либо зарегистрированных побочных эффектов.

Где купить пирацетам

Пирацетам, как правило, не продается в обычных магазинах. Но его можно купить онлайн у специализированных поставщиков. Мы рекомендуем вам купить пирацетам у PureNootropics.net. Они специализируются на ноотропах высокого качества, и все их партии проверены на чистоту в сторонних лабораториях.

Заключительные мысли

Пирацетам является старейшим синтетическим ноотропом и одним из наиболее широко изученных доступных бустеров мозга. Его польза в качестве когнитивного усилителя тщательно задокументирована. И буквально тысячи публикаций, исследований и клинических испытаний доступны общественности. Это также проверенный нейропротектор, который полезен при лечении различных состояний. И, хотя он был доступен более 50 лет, новые применения для него все еще открываются. Он имеет очень низкую токсичность, мало побочных эффектов и, как правило, хорошо переносится.

Если вы заинтересованы в максимизации своих когнитивных способностей с помощью соединения, с доказанной безопасностью и эффективностью, пирацетам стоит вашего рассмотрения.

5 необычных преимуществ с предупреждением

Представьте, что вы работаете над успешным проектом, у вас мурашки по голове и творческий потенциал. Кусочки вашей головоломки складываются вместе, и вам легче запомнить все факторы, которые вам нужны. Если это похоже на волшебную таблетку, это именно то, что многие люди считают пирацетамом, но что является правдой?

Разработанный в Бельгии в 1960-х годах пирацетам представляет собой синтетическое производное нейромедиатора ГАМК [1], который считается прародителем термина «ноотропный».С тех пор популярность пирацетама возросла из-за упоминаний таких знаменитостей, как Тим Феррис и Дэйв Эспри [2].

История пирацетама

Пирацетам - один из самых популярных интеллектуальных наркотиков, о которых идет много исследований. Имеются данные, свидетельствующие о том, что пирацетам лучше всего улучшает память у пожилых людей [3], но также есть широкая поддержка для взрослых людей не пожилого возраста [4].

Одно крупное исследование вербального обучения показало, что у здоровых людей память улучшается на 8.6% при использовании только пирацетама [5]. Препарат часто сочетают с источником холина, чтобы обеспечить синергетический эффект и снизить вероятность побочных эффектов, таких как головные боли [6].

Учитывая продолжительность исследований и фольклор вокруг пирацетама, обычно это одно из первых ноотропных соединений, которые находят пользователи. Хотя пирацетам может быть мощным усилителем когнитивных функций, он является одним из самых слабых в семействе рацетамов.

За последнее десятилетие пирацетам получил наибольшую известность и популярность среди ноотропов, хакеров мозга и количественных самоопределений.Из-за популярности среди многих ключевых игроков в этой области в последнее время можно сделать вывод, что пирацетам является одним из новейших и лучших веществ для улучшения познания и памяти.

Пирацетам был впервые синтезирован в 1964 году румынским ученым Корнелиу Э. Джургеа, среди прочих. Пирацетам, созданный компанией UCB Pharma в Бельгии, был протестирован в европейских странах в 1970-х годах и стал первым «ноотропом», каким мы его знаем сегодня [7].

К счастью, история пирацетама долгая, а это означает, что по всему миру были проведены десятки исследований для подтверждения и проверки результатов.При выборе, хотите ли вы покупать пирацетам или нет, длительная история исследований может обеспечить большую уверенность в эффективности и безопасности.

Также известен как

Пирацетам, Пирролидонацетамид, 2-Оксо-1-пирролидин, Мемотоприл, Фезам (с циннаризином), UCB6215, Ноотропил

Пирацетам Выгода в культуре больше

9000 живых2 где функции и удобства всегда у нас под рукой. Хотите вкусную пиццу? Доставьте его к вашей двери.Хотите побывать в другой стране? Садитесь на дешевый рейс. Если вас интересует пирацетам, я уверен, вы задаетесь вопросом: «Каковы преимущества пирацетама?»

Улучшение памяти

Пирацетам, пожалуй, наиболее известен как усилитель памяти. Для любого исследовательского заявления лучший тип исследования - это «метаанализ», который представляет собой научный взгляд на множество различных исследований и их утверждений. В одном анализе пирацетама были рассмотрены 19 различных двойных слепых исследований и было отмечено значительное улучшение памяти при применении этого ноотропа [8].Однако другое исследование показало, что для достижения такого улучшения памяти требуется время: через 7 дней изменений не было, но через 14 дней после приема пирацетама наблюдалось значительное улучшение [9].

Это наиболее разрекламированное и вероятное преимущество пирацетама. По этой причине большинство людей покупают пирацетам.

Познание

В кругах совершенствования мозга память и «познание» считаются разными вещами. Хотя ни вам, ни мне не нужно знать подробности этого различия, данные свидетельствуют о том, что пирацетам может улучшить когнитивные функции, особенно у тех, кто страдает заболеваниями или дегенерацией [10].В исследованиях это обычно относится к пожилым людям, страдающим дегенеративными заболеваниями или болезнью Альцгеймера, но многочисленные данные свидетельствуют о том, что это может поддержать здоровых взрослых (хотя и в меньшей степени).

Имейте в виду, что то, что основная область исследований сосредоточена на нездоровых пожилых людях, не означает, что они не могут помочь вам в вашей ситуации. Это просто означает, что пирацетам отлично подходит для поддержки пожилых людей с дегенеративными заболеваниями.

Возрастная нейропротекция

По мере старения человеческого мозга он начинает снижаться.Подобно тому, как старая машина начинает шипеть и глохнуть, в пожилом мозге начнут развиваться недуги, которые влияют на память, зрительно-моторную координацию и многое другое. Пирацетам может помочь пожилым людям (и не пожилым) предотвратить снижение количества нейронов в головном мозге [11].

Ключ, который следует помнить, заключается в том, что это преимущество касается профилактики, что означает, что вы принимаете ноотропы, пока не стало слишком поздно. Хотя рацетамы могут помочь обратить вспять неврологический упадок (см. Оксирацетам), лучше всего работать с профилактикой как первой линией защиты.

Сенсорное восприятие

Представьте, что вы идете на улицу и находите цвета более яркими, живыми и живыми. Хотя это недостаточно изучено, есть некоторые свидетельства того, что пирацетам может улучшать сенсорное восприятие за счет повышения активности ацетилхолина [12].

Настроение

Отдельные сообщения предполагают, что пирацетам может быть эффективным средством борьбы со стрессом, тревогой и депрессией, но клинических исследований мало. В одном исследовании сообщалось о снижении депрессии у нездоровых пациентов [13].

Если вы страдаете клинической депрессией, мы не рекомендуем полагаться на пирацетам для решения этих расстройств настроения. Однако, если вы страдаете генерализованной или социальной тревогой, отдельные сообщения положительны.

Как работает пирацетам?

Как мы знаем из любого ноотропного соединения, то, «работает» ли оно (и как оно работает), во многом зависит от химического состава мозга человека. Пирацетам ничем не отличается и работает для многих людей одним способом, а других - другим.

Не существует общепринятого научного объяснения того, почему пирацетам улучшает работу мозга, познавательные способности и память, но существует несколько теорий.Наиболее известная теория заключается в том, что пирацетам помогает улучшить функцию нейронов за счет улучшения текучести мембран. Последствием этого является усиление функции митохондрий [14], что способствует общему функционированию мозга.

Кроме того, пирацетам может увеличивать приток крови к мозгу, который отвечает за оксигенацию [15]. Это показывает (по крайней мере, у пожилых людей) улучшения в формировании памяти, предотвращающие болезнь Альцгеймера.

Если все это обсуждение «механизма действия» слишком сложно для понимания, мы понимаем, но перед покупкой стоит узнать, как пирацетам может улучшить здоровье вашего мозга.

Что такое Ноотропил?

Хотя это может показаться обходным путем, важно отметить, что ноотропил - это то же самое, что и пирацетам. Это одна из причин, по которой мы так часто видим, что ноотропил и пирацетам взаимозаменяемы в разном содержании по предмету. Понимание других терминов пирацетама важно, особенно если читатели заинтересованы в исследовании этого соединения.

Многие химические соединения имеют названия на русском (или другом языке), потому что они были разработаны в бывшем Советском Союзе.Хотя он широко известен как пирацетам, ноотропил - это то же самое вещество, и разницы практически нет. Если вы обнаружите продукт, на упаковке которого есть ноотропил, вероятно, это связано с тем, что продукт был доставлен из страны бывшего советского блока. Нет причин для беспокойства, поскольку ваш ноотропил будет работать так же, как пирацетам, если вы получили безопасный и заслуживающий доверия источник.

Побочные эффекты пирацетама

Поздравляем, вы прошли весь путь до раздела «Побочные эффекты».Информация о побочных эффектах пирацетама может помочь вам лучше защитить себя от вреда, чтобы вы могли внимательно относиться к своему использованию.

К счастью, побочные эффекты пирацетама редки и обычно непродолжительны [16]. Люди, которые действительно страдают от побочных эффектов, связанных с пирацетамом, обычно отмечают бессонницу, сонливость, возбуждение и в некоторых случаях головные боли.

Эти головные боли, хотя и ограничиваются анекдотическими сообщениями в Интернете, часто называются «головными болями рацемата» из-за общих эффектов этого класса.Люди, страдающие головными болями, часто выбирают добавку холина, чтобы смягчить эти побочные эффекты и улучшить память.

Как и в случае с большинством потребляемых лекарств, токсичность пирацетама была исследована в лабораторных условиях на крысах. LD50 (количество, необходимое для убийства 50% исследуемой популяции) пирацетама составляет 8-10 граммов на килограмм веса [17] (544 грамма для человека весом 150 фунтов), что является чрезвычайно высоким показателем. Во всех исследованиях на людях дозы 8 граммов в день не имели побочных эффектов [18].

Эти общие данные могут не иметь отношения к химическому составу вашего мозга, поэтому обязательно помните об изменениях, которые вы чувствуете и переживаете.

Лекарственные взаимодействия

Хотя побочные эффекты пирацетама относительно незначительны и редки, это вещество может взаимодействовать с другими (к лучшему или худшему!). Вот несколько препаратов, с которыми взаимодействует пирацетам:

Холин

Использование пирацетама вызывает снижение ацетилхолина [19], но добавка холина обеспечит большее количество ацетилхолина, чтобы восполнить его недостаток.Большинство исследований показывают, что комбинация холина и пирацетама является эффективным способом повысить потенциал пирацетама в улучшении памяти. Хотя кажется, что это в большей степени относится к людям с когнитивными нарушениями [20], это по-прежнему поддерживает здоровых взрослых.

В этом случае взаимодействие препарата с холином преимущественно считается хорошим или полезным. Если вы собираетесь использовать источник холина с пирацетамом, мы рекомендуем альфа-ГФХ или цитиколин, поскольку они являются наиболее эффективными источниками.

Алкоголь

В зависимости от вашего нынешнего отношения к алкоголю взаимодействие может быть хорошим или плохим.Для тех, кто получил травму, связанную с алкоголем (например, чрезмерное употребление, зависимость и т.д.), пирацетам может усилить «синаптическую реорганизацию» [21], что помогает уменьшить память и неврологические потери после злоупотребления.

Однако, хотя нет никаких исследований на этот счет, потребление алкоголя и пирацетама может быть вредным для вашего здоровья, согласно отдельным сообщениям. Будьте очень осторожны при употреблении больших количеств в целом, но особенно с такими лекарствами, как пирацетам.

Анекдотические взаимодействия

То же самое можно сказать и о других рекреационных наркотиках, таких как МДМА и ЛСД, для которых нет исследований, четко описывающих эффекты.Анекдотические сообщения неоднозначны, но не стоит пытаться, если вы хотите избежать побочных эффектов.

Дозировка пирацетама

С научной точки зрения рекомендации по дозировке не являются окончательными. Обычно, как и в случае с пирацетамом, есть рекомендации, основанные на массе тела. Для дозировки пирацетама от 40 до 100 мг на кг массы тела является нормой, при этом более распространенным показателем является 40-50 мг / кг.

Обычному пользователю пирацетама лучше всего принимать от 1200 до 4800 мг в день.Рекомендуемая отправная точка следующая:

1600 мг пирацетама x 3 порции в день, всего 4800 мг.

Наиболее эффективная дозировка пирацетама зависит от человека. Исследования пирацетама показывают высокую индивидуальную вариабельность, что означает, что эффективность препарата зависит от биохимии каждого человека.

ВАЖНО: Это стандартные рекомендации. Прочтите ниже некоторые интересные идеи, которые следует учитывать перед покупкой пирацетама или его употреблением.

Рекомендуемая и большая дозировка пирацетама

Многие люди в сообществе ноотропов считают пирацетам препаратом, улучшающим память, который имеет слабые эффекты и, следовательно, требует гораздо более высоких доз. Эффекты рацематов обычно не являются стимулирующими или «ощущаемыми», и некоторые люди ошибочно принимают тонкость за недостаток эффективности.

Некоторые люди затем используют гораздо более высокую дозу пирацетама, чтобы получить когнитивные эффекты препарата. Иногда это может привести к побочным эффектам, таким как головные боли, тошнота и желудочно-кишечные расстройства.В других случаях это более эффективно для улучшения формирования памяти и обучения.

В научной литературе также используется более либеральный подход к дозировке пирацетама. Несмотря на то, что большинство рекомендаций содержат 4800 мг в качестве верхнего предела диапазона, в одном исследовании болезни Альцгеймера использовалось 8 граммов пирацетама в день в течение года [1].

Другое исследование показало, что сравнение дозировки 2400 мг и 4800 мг в день показало, что более высокая доза была более эффективной. Однако это происходит у людей с когнитивными нарушениями, средний возраст которых составляет 73 года.2 года [2]. Такие же эффекты могут не наблюдаться у здоровых молодых людей.

Растворимость и биодоступность

При приеме пирацетама нет необходимости принимать его вместе с источником жира. Пирацетам водорастворим, и его не нужно принимать с пищей или с любыми жирами. Пирацетам также относительно биодоступен, что означает, что он хорошо усваивается и усваивается организмом. Он занимает больше времени, чем другие рацетамы, такие как анирацетам, но также имеет более длительный период полураспада [3].

Если вы заинтересованы в покупке пирацетама, вы можете сделать это у рекомендованного продавца здесь.

Дозировка пирацетама - что не так с вашей информацией

В сообществе ноотропов есть причины для многих доз и рекомендаций. Хотя многие люди могут ссориться с нами по этому поводу, мы твердо верим, что истинная дозировка пирацетама выше даже самого высокого рекомендованного значения.

Как мы уже упоминали выше (как принято считать), стандартная дозировка пирацетама составляет 1600 - 4800 мг в сутки. Проблема с этой дозировкой заключается в том, насколько она часто отличается от доз, которые ученые использовали в академических исследованиях.

Беглый взгляд на большинство исследований показывает, что дозы достигают 9600 мг в день. Фактически, многие доказательства пирацетама используют 5600-9600 мг в день. Этот диапазон кажется выше среднего, и мы никому не рекомендуем начинать с него, но это интересно, учитывая то, как люди обычно относятся к пирацетаму.

Большая часть информации о пирацетаме состоит в том, что он просто «не работает» или что с ним вообще не возникает ощущений или ощущений. Это может быть верно для многих людей независимо от дозировки, но, возможно, это также связано с относительно низкой дозировкой, которая распространена в блогосфере.

Как безопасно принимать более высокие дозы пирацетама

Очевидно, мы не рекомендуем выходить на улицу и «мега-дозировать» пирацетам. Вместо этого мы хотим, чтобы читатели использовали более широкую картину. Алекс Шульгин, известный ученый и биохимик, создал особый метод приема любых веществ. Во-первых, начните с микродозы, чтобы исключить любые аллергены. Небольшая часть (возможно, 1/4 - 1/10) дозы поможет в этом процессе.

После этого примите половину дозы.С пирацетамом это может быть 3600 мг, но суть в том, чтобы увидеть, как ваше тело реагирует на половину нормальной дозы. Затем примите полную дозу и постепенно увеличивайте дозу до 5-10 граммов, если вам интересно увидеть эффект.

К счастью, большинство побочных эффектов пирацетама проявляются при более высоких дозах и довольно минимальны по сравнению с другими более мощными препаратами.

Ссылки (щелкните, чтобы развернуть)

  1. https: // www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8437693
  2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/786310
  3. https://www.springerlink.com/content/kf8rxq89be0nw8hx/

    4

4 Общие стеки пирацетама

«Ноотропный стек» относится к комбинации ноотропов, которая синергетически улучшает различные когнитивные функции. Часто ноотропные стеки представляют собой комбинации ингредиентов, которые могут активировать определенные части мозга вместе более выгодным образом.

Пирацетам имеет несколько ноотропных стеков, но только один из них был проверен в рамках традиционных исследований.Существует множество доказательств того, что пирацетам может способствовать здоровью митохондрий, поэтому он является благоприятным сочетанием с любым продуктом поддержки митохондрий (например, креатином и т. Д.).

Пирацетам и холин

Это единственная исследованная комбинация, и большая часть исследований проводилась на животных и пожилых людях. Пирацетам увеличивает захват и утилизацию ацетилхолина в гиппокампе, что истощает запасы ацетилхолина и требует приема добавок [22]. Именно здесь может пригодиться холин, предшественник химического вещества мозга, ацетилхолина.Как упоминалось ранее, используйте эффективный

.

пирацетам | 7491-74-9

Химические свойства пирацетама, использование, производство

Обзор

Пирацетам представляет собой циклическое производное нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), первоначально продаваемого в 1971 году компанией UCB Pharma. Это был первый «ноотропный» препарат [1] , агент, который действует на когнитивные функции, не вызывая седации или стимуляции. Хотя механизмы действия пирацетама еще предстоит полностью выяснить, он влияет на нейрональные и сосудистые функции.Кроме того, сосудистые эффекты являются как периферическими, так и центральными, что означает, что клиническая польза пирацетама выходит за рамки его ноотропных свойств. Действительно, пирацетам теперь показан для лечения головокружения, дислексии, кортикального миоклонуса и серповидно-клеточной анемии в дополнение к возрастным когнитивным расстройствам. Пирацетам доступен уже более 40 лет. Его эффективность была зарегистрирована при когнитивных расстройствах и деменции, головокружении, корковом миоклонусе, дислексии и серповидно-клеточной анемии, однако клиническое применение в этих условиях еще не установлено.Пирацетам также влияет на сосудистую систему, уменьшая адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов, препятствуя вазоспазму и способствуя микроциркуляции [2] .

Рисунок 1 Химическая структура пирацетама;

Описание

Имеется в продаже под названием Ноотропил® (UCB Pharma, Слау, Великобритания). Пирацетам доступен в форме таблеток (800 мг) и в виде перорального раствора (333,3 мг / мл). Пирацетам изначально назначают в дозе 7.2 г в день, разделенные на 2 или 3 приема, и можно постепенно увеличивать с шагом 4,8 г в день каждые 3-4 дня до максимальной дозы 20 г в день (впоследствии следует предпринять попытки уменьшить дозу сопутствующей терапии. ). Пирацетам - это ноотропное средство, которое можно использовать в качестве дополнительного лечения миоклонуса коркового происхождения, а также поздней дискинезии. Однако пирацетам не одобрен FDA для любого медицинского применения в США. Пирацетам не следует назначать пациентам с болезнью Хантингтона, пациентам с серьезными проблемами почек или пациентам, перенесшим кровоизлияние в мозг.Следует также принять во внимание проблемы с кровотечением. Наиболее частыми побочными эффектами являются гиперкинез, раздражительность и увеличение веса; реже пациенты могут сообщать об астении, депрессии и сонливости. Хотя существует мало доказательств эффективности пирацетама с точки зрения долгосрочной пользы для лечения легких когнитивных нарушений, недавние исследования показали, что он эффективен при лечении когнитивных расстройств цереброваскулярного и травматического происхождения. Что касается поведенческого профиля пирацетама, то его положительное воздействие на снижение депрессии и тревожности, по-видимому, выше, чем его положительное влияние на память.

Индикация

Он показан взрослым пациентам, страдающим миоклонусом коркового происхождения, независимо от этиологии, и должен использоваться в сочетании с другими антимиоклоническими препаратами.

Фармакологические эффекты

Нейронные эффекты
Пирацетам оказывает важное влияние на нейротрансмиссию, которое не ограничивается каким-либо одним типом нейромедиатора. Было показано, что он влияет на холинергическую [3,4] , серотонинергическую [5] , норадренергическую [6] и глутаматергическую [7] системы.Модуляция этих систем пирацетамом не является результатом прямого агонизма или антагонизма рецепторов (пирацетам не имеет сродства к этим рецепторам; Ki> 10 мкМ) [8] . Вместо этого пирацетам, по-видимому, увеличивает количество постсинаптических рецепторов и / или восстанавливает функцию этих рецепторов. Влияние пирацетама на холинергическую и глутаматергическую системы, вероятно, будет иметь особое значение для его клинической пользы при когнитивных расстройствах, учитывая растущие доказательства того, что дисфункция этих систем может быть связана с когнитивным снижением [9,10] .Доклинические исследования показали, что пирацетам обладает нейрозащитными свойствами. Это согласуется с предположением, что взаимодействие между пирацетамом и липидами мембран может снизить риск слияния мембран [11] . Было показано, что пирацетам снижает частоту гибели животных после передозировки барбитуратов и защищает от морфологических изменений, связанных с длительным употреблением алкоголя [12] . Противосудорожное действие пирацетама также подтверждено исследованиями на животных.Введение пирацетама перед судорожным раздражителем снижает тяжесть припадка у крыс, склонных к аудиогенным атакам [13] .
Сосудистые эффекты
Исследования показывают, что пирацетам оказывает ряд эффектов на эритроциты, такие как снижение адгезии к эндотелию [14] . Эти эффекты, вероятно, облегчают движение эритроцитов по кровообращению. Исследования также показали, что пирацетам оказывает влияние на кровеносные сосуды. Например, in vitro пирацетам в дозе 2 мг / кг уменьшал время, необходимое для восстановления нормального диаметра пиальных сосудов кролика после периода индуцированного спазма артериол (10.4 против 5,1 мин для 0,02 и 2 мг / кг пирацетама соответственно) [15] . Пирацетам также может влиять на свертываемость крови. У здоровых людей однократная доза пирацетама (от 3,2 до 9,6 г) снижала уровни фибриногена и фактора фон Виллебранда в плазме в зависимости от дозы до 40% [16] . Сообщалось об усилении мозгового кровотока после лечения пирацетамом у гипотензивных кошек и у людей с острой церебральной ишемией [17,18] . Кроме того, пирацетам влияет на микроциркуляцию на периферическом уровне.После лечения пирацетамом почечный кровоток был значительно выше в ишемически поврежденных почках крыс по сравнению с контрольной группой [19] , а в отдельном эксперименте кровоток значительно увеличился в улитке морских свинок без каких-либо заметных изменений артериального давления [20] .

Фармакокинетика

Пирацетам быстро всасывается. После перорального приема пиковые концентрации в плазме у голодных субъектов достигаются примерно через 30 мин. [22] .После однократного перорального приема 3,2 г пиковая концентрация обычно составляет 84 мкг / мл. Пероральные формы пирацетама широко абсорбируются с биодоступностью, близкой к 100% [22] . Метаболиты пирацетама еще не обнаружены, и препарат выводится в неизмененном виде с мочой за счет клубочковой фильтрации [21] . Хотя пища не влияет на степень абсорбции пирацетама, она снижает максимальную концентрацию препарата в плазме на 17% и увеличивает Tmax до 1,5 часов. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается во всех тканях, кроме жировой.Поглощение в головной мозг менее быстрое, чем в кровоток, и почти через 8 часов период полувыведения в спинномозговой жидкости больше, чем в плазме (около 5 часов) [21] .

Принцип действия

Хотя пирацетам является производным ГАМК, механизм его действия, по-видимому, не связан со свойствами этого нейромедиатора. Хотя точный механизм действия пирацетама является предметом споров, появляется все больше доказательств того, что его основной эффект заключается в восстановлении текучести клеточных мембран.Клеточные мембраны состоят из двух слоев липидных молекул, перемежающихся с белками. Эти мембраны представляют собой жидкие структуры, в которых молекулы, составляющие мембрану, могут диффундировать, сохраняя при этом это общее расположение. Считается, что текучесть мембраны важна для ряда видов деятельности, включая мембранный транспорт, ферментативную активность, химическую секрецию, связывание рецепторов и стимуляцию [23,24] . Пирацетам может напрямую взаимодействовать с мембраной. Полагают, что образующиеся в результате мобильные комплексы лекарственное средство-липид вызывают реорганизацию липидов, которая может влиять на функцию и текучесть мембран [25] .Исследования также показали, что пирацетам влияет на текучесть мембран, особенно при нарушении нормальной текучести, что часто наблюдается при старении [26] . Несколько исследований in vitro оценили текучесть во время лечения пирацетамом с использованием анизотропии мембраносвязанного DPH [1,6-дифенил-1,3,5-гексатриена]. Инкубация с пирацетамом восстанавливала текучесть мембран головного мозга пожилых мышей с пониженной текучестью, но не оказывала влияния на мембраны мозга более молодых мышей с нормальной текучестью [27] .Аналогичным образом, в других исследованиях, использующих методы анизотропии in vitro, текучесть была восстановлена ​​в мембранах старых крыс и пожилых людей в мозге после инкубации с пирацетамом [27] . Подобные эффекты наблюдались в мембранах гиппокампа пациентов с болезнью Альцгеймера [28] . Это улучшение плавности совпало со значительно улучшенным обучением избеганию [27] . У молодых крыс, получавших пирацетам, не было обнаружено влияния пирацетама на обучение или текучесть мембран.Благодаря восстановлению текучести мембран пирацетам может способствовать восстановлению нейротрансмиссии, такой как глутаматергическая и холинергическая системы, повышает нейропластичность и опосредует нейропротекторные и противосудорожные эффекты на нейрональном уровне. Также было обнаружено, что пирацетам может также улучшить текучесть мембран тромбоцитов и уменьшить адгезию эритроцитов к клеточной стенке, а также уменьшить спазм сосудов, что, в свою очередь, улучшает микроциркуляцию, включая церебральный и почечный кровоток [23,24] .

Токсичность

Пирацетам очень хорошо переносится. В доклинических испытаниях не сообщалось о необратимой токсичности у мышей, крыс или собак, получавших однократные пероральные дозы до 10 г / кг. В объединенном анализе 91 двойного слепого плацебо-контролируемого исследования гиперкинез, прибавка в весе, нервозность, сонливость, депрессия и астения несколько увеличивались при приеме пирацетама, хотя частота каждого из этих событий была менее 2%.

Противоречия и лекарственные взаимодействия

Из-за почечного клиренса дозу пирацетама следует корректировать у пациентов с почечной недостаточностью, а препарат противопоказан пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности.Пирацетам не следует назначать пациентам с кровоизлиянием в мозг. Хотя репродуктивные исследования на животных не выявили какого-либо риска для плода, исследования на людях не проводились, поэтому следует избегать использования пирацетама у беременных или кормящих женщин. Пирацетам не метаболизируется в печени и не связывается с альбумином плазмы. Следовательно, вероятность лекарственного взаимодействия низка. Хотя пирацетам усиливает противосудорожные эффекты карбамазепина, о взаимодействии с вальпроатом натрия не сообщалось [29] .Нет данных о взаимодействии пирацетама с другими лекарствами.

Побочные эффекты

Несмотря на то, что пирацетам считается относительно безопасным ноотропом, некоторые пользователи могут испытывать побочные эффекты и побочные реакции [30] . Тяжесть и количество побочных эффектов пирацетама могут сильно варьироваться. Один пользователь может не ощущать никаких побочных эффектов, а другой может заметить серьезные побочные реакции. Из всех побочных эффектов пирацетама наиболее распространенными являются нервозность, усиление движений тела (гиперкинезия) и увеличение веса.Некоторые редкие случаи могут также включать возбуждение, беспокойство, туман в мозгу, когнитивные нарушения, депрессию, усталость, изменение уровня гемокрита / гемоглобина, головные боли, гиперкинез, бессонницу, раздражительность, повышение либидо, головокружение, мышечные спазмы, тошноту, беспокойство, дрожь, нарушения сна. , нарушение речи, сонливость, потливость, изменение зрения и слабость.

Список литературы

  1. Giurgea C. Vers une pharmologie de l’activite? inte? grative du cerveau.Предварительная концепция ноотропа в психофармакологии. [К интегративной фармакологии деятельности мозга. Попытка ноотропной концепции в психофармакологии. Фактический Pharmacol [Париж] 1972; 25: 115–176.
  2. Winnicka, K., Tomasiak, M., & Bielawska, A. [2005]. Пирацетам - старый препарат с новыми свойствами? Acta Poloniae Pharmaceutica, 62 (5], 405.
  3. Глушитель WE. Возрастные количественные и качественные изменения рецепторов и фармакологическая реактивность.В: Racagni G, Mendlewicz J, Eds. Лечение возрастной когнитивной дисфункции: фармакологическая и клиническая оценка. Int Acad Biomed Drug Res. Базель: Каргер 1992; 2: 35–40.
  4. Pilch H, Mu? Ller WE. Пирацетам увеличивает плотность мускариновых холинергических рецепторов во фронтальной коре головного мозга старых, но не молодых мышей. Психофармакология 1988; 94: 74–78.
  5. Valzelli L, Bernasconi S, Sala A. Активность пирацетама может различаться в зависимости от возраста мыши-реципиента. Международная фармакопсихиатрия, 1980; 15: 150–156.
  6. Olpe H-R, Steinmann MW. Активирующее действие винкамина, пирацетама и гидергина на активность норадренергических нейронов голубого пятна. Behav Neural Biol 1981; 33: 249–251.
  7. Коэн С.А., Мюллер WE. Влияние пирацетама на свойства рецептора N-метил-D-аспартата в мозге старых мышей. Фармакология 1993; 47: 217–222
  8. .
  9. Gualtieri F, Manetti D, Romanelli MN, Ghelardini C. Дизайн и исследование пирацетамоподобных ноотропов, спорных членов проблемного класса препаратов, улучшающих познавательную способность.Curr Pharm Des 2002; 8: 125–138.
  10. Сеговия Г., Поррас А., Дель Арко А., Мора Ф. Глутаматергическая нейротрансмиссия при старении: критическая перспектива. Mech Aging Dev 2001; 122: 1–29.
  11. Терри А. В. Младший, Буккафуско Дж. Дж. Холинергическая гипотеза возраста и когнитивные дефициты, связанные с болезнью Альцгеймера: недавние проблемы и их значение для разработки новых лекарств. J Pharmacol Exp Ther 2003; 306: 821–827.
  12. Mingeot-Leclercq M-P, Lins L, Bensliman M, et al.Пирацетам подавляет липид-дестабилизирующий эффект амилоидного пептида Aa? С-концевой фрагмент. Biochim Biophys Acta 2003; 1609: 28–38.
  13. Brandao F, Paula-Barbosa MM, Cadete-Leite A. Пирацетам препятствует потере нейронов гиппокампа во время абстиненции после хронического употребления алкоголя. Алкоголь 1995; 12: 279–288.
  14. Бенесова О. Влияние ноотропных препаратов на предрасположенность крыс к аудиогенным припадкам. Act Nerv Super [Praha] 1980; 22: 192–193.
  15. Налбандян Р.М., Генри Р.Л., Бурек С.Л. и др.Пирацетам снижает адгезию серповидных эритроцитов к культивированному эндотелию сосудов. Am J Hematol 1983; 15: 147–151.
  16. Reuse-Blom S. Микроциркуляция пиальных сосудов кролика. Acta Cardiol 1979; 34: 35–36.
  17. Moriau M, Crasborn L, Lavenne-Pardonge E, Von Frenckell R, Col-Debeys C. Антиагрегант тромбоцитов и реологические свойства пирацетама. Arzneimittelforschung 1993; 43: 110–118.
  18. Herrschaft H. Влияние пирацетама на глобальный и региональный церебральный кровоток при острой церебральной ишемии человека.Мед Клин 1978; 73: 195–202.
  19. Sato M, Heiss WD. Влияние пирацетама на церебральный кровоток и соматосенсорный вызванный потенциал при нормотензии и гипотензивной ишемии у кошек. Arzneimittelforschung 1985; 35: 790–792.
  20. Джанелло П., Янссен Т., Чатцопулос С. и др. Благоприятное влияние пирацетама на почечный кровоток в ишемически поврежденных почках крыс. Transplant Proc 1988; 20: 914–916.
  21. Маасс Б., Соэтанто Р. Пруфунг дер Wirkung von Piracetam auf die Wasserstoff - Clearance am Innenohr [Изучение влияния пирацетама на вывод водорода во внутреннее ухо].Ларингориноотология 1988; 67: 132–135.
  22. Gobert JG. Gene? Se d’un me? Dicament: le piracetam. Me? Tabolisation et recherche biochimique. [Генезис препарата пирацетам. Метаболизм и биохимические исследования. Дж. Фарм Бельг, 1972; 27: 281–304.
  23. Gobert JG, Baltes EL. Доступность и плазменный клиренс пирацетама у человека. Farmaco 1977; 3: 84–91.
  24. Альбертс Б., Брей Д., Льюис Дж. И др. Молекулярная биология клетки. Глава 10. Третье издание. Нью-Йорк: Garland Publishing Inc., 1994.
  25. Crews FT. Влияние текучести мембран на секрецию и стимуляцию рецепторов. Psychopharmacol Bull 1982; 18: 135–143.
  26. Peuvot J, Schank A, Deleers M, Brasseur R. Изменения физических свойств мембран, вызванные пирацетамом. Комбинированный подход ядерно-магнитного резонанса 31P и конформационного анализа. Biochem Pharmacol 1995; 50: 1129–1134.
  27. Scheuer K, Stoll S, Paschke U, Weigel R, Mu? Ller WE. Плотность рецепторов N-метил-D-аспартата и текучесть мембран как возможные детерминанты снижения способности пассивного избегания при старении.Pharmacol Biochem Behav 1995; 50: 65–70.
  28. Mu? Ller WE, Koch S, Scheuer K, Rostock A, Bartsch R. Влияние пирацетама на текучесть мембран в пожилом мозге мыши, крысы и человека. Biochem Pharmacol 1997; 53: 135–140.
  29. Eckert GP, Кэрнс, штат Нью-Джерси, Мюллер, WE. Пирацетам обращает вспять изменения мембран гиппокампа при болезни Альцгеймера. Журнал Neural Transm 1999; 106: 757–761.
  30. Brown P, Steiger MJ, Thompson PD, et al. Эффективность пирацетама при корковом миоклонусе.Mov Disord 1993; 8: 63–68.
  31. https://mentalhealthdaily.com/2015/12/18/piracetam-side-effects-adverse-reactions-list/

Химические свойства

Белый твердый

Оригинатор

Ноотропил, UCB, Франция, 1972 г.

использует

противосудорожный

использует

Ноотропный; корковый миоклонус.

Производственный процесс

2-пирролидон сначала реагирует с гидридом натрия, затем с этилхлорацетатом с образованием этил-2-оксо-1-пирролидинацетата.
Раствор 0,3 моль этил 2-оксо-1-пирролидинацетата в 300 мл метанола, насыщенный аммиаком при 20-30 ° C, нагревают при 40-50 ° C в течение 5 часов, непрерывно вводя аммиак. . Реакционную смесь упаривают досуха и остаток перекристаллизовывают из изопропанола. 2-Оксо-1-пирролидинацетамид получают с выходом 86%. Т.пл. от 151,5 ° до 152,5 ° C.

Терапевтическая функция

Психотропный

Биологическая активность

Ноотропное средство, улучшающее когнитивные способности.Предложено усилить нейротрансмиссию за счет модуляции ионного потока; усиливает приток Na + через рецепторы AMPA. Повышает эффективность холинергической нейротрансмиссии мускариновых рецепторов.

Профиль безопасности

Умеренно токсичен при проглатывании. При нагревании до разложения выделяет токсичные пары NOx.

Методы очистки

Этот типичный ноотропный (болезнь Альцгеймера) препарат модулирует поток натрия в рецепторах AMPA и очищается перекристаллизацией из isoPrOH.[Gouilaev & Senning Brain Research Rev 19 180 1994.]

Продукты и сырье для получения пирацетама

Сырье

Препараты

.

пирацетам

Пирацетам (торговая марка: Ноотропил , Миокалм , Динаген ) является ноотропом. Это пищевая добавка, регулирующая церебральные функции, которая, как утверждается, способна улучшить познавательные способности и память, замедлить старение мозга, увеличить приток крови и кислорода к мозгу, помочь в восстановлении после инсульта и улучшить болезнь Альцгеймера, синдром Дауна, деменцию и дислексия, среди прочего. [1] Химическое название пирацетама - 2-оксо-1-пирролидинацетамид; он имеет ту же основную структуру 2-оксо-пирролидона, что и 2-оксопирролидинкарбоновая кислота (пироглутамат).Пирацетам - это циклическое производное ГАМК. Это один из рацематов. Хотя пирацетам только недавно получил известность в США, в Европе его обычно назначают при различных заболеваниях. Однако в некоторых местах из-за его нетоксичности и общих преимуществ для здоровья он рассматривается скорее как пищевая добавка, чем как лекарство. Считается, что одним из его общих эффектов для здоровья является тонизирование поврежденных нервов и мышц (хотя это научно не подтверждено). Он безопасен для использования в качестве добавки у относительно здорового человека.

Рекомендуемые дополнительные знания

Эффекты

Несколько мета-обзоров литературы по пирацетаму показывают, что пирацетам повышает производительность при выполнении различных когнитивных задач среди детей с дислексией, хотя это может отражать его улучшение межполушарной коммуникации и когнитивной функции в целом, а не конкретное улучшение по каким-либо причинам дислексия.Пирацетам также подавляет повреждение головного мозга, вызванное множеством факторов, включая гипоксию и чрезмерное употребление алкоголя. [2] [3]

Пирацетам был изучен в большом количестве клинических экспериментов и показал положительные результаты при лечении постинсультной афазии, эпилепсии, когнитивных нарушений после операций на сердце и головном мозге, деменции и т. Д. [4] и миоклонус. [5] [6]

Пирацетам, по-видимому, усиливает связь между двумя полушариями мозга и увеличивает активность мозолистого тела. [7] [8] [9]

Механизмы действия

Механизм действия пирацетама неизвестен, хотя предполагается, что он действует на ионные каналы или переносчики ионов, что приводит к неспецифическому увеличению возбудимости нейронов, но при этом объясняется его отсутствие агонистического или ингибирующего действия на синаптическое действие (в отличие от большинства других препаратов). нейротрансмиттеры) и его низкая токсичность. [10] Было обнаружено, что он увеличивает кровоток и потребление кислорода в частях мозга. [11]

Пирацетам улучшает функцию нейромедиатора ацетилхолина через мускариновые холинергические рецепторы (ACh), которые участвуют в процессах памяти. [12] Кроме того, пирацетам может оказывать влияние на рецепторы глутамата NMDA, которые участвуют в процессах обучения и памяти. Считается, что пирацетам увеличивает проницаемость клеточной мембраны. [12] [13] Пирацетам может оказывать глобальное влияние на нейротрансмиссию мозга посредством модуляции ионных каналов ( i.е. , Ca 2+ , K + ). [10] Было обнаружено, что он увеличивает потребление кислорода в головном мозге, по-видимому, в связи с метаболизмом АТФ, и увеличивает активность аденилаткиназы в головном мозге крысы. [14] [15] Пирацетам, по-видимому, увеличивает синтез цитохрома b5, [16] , который является частью механизма транспорта электронов в митохондриях. Он также увеличивает проницаемость митохондрий некоторых посредников цикла Кребса. [17]

История

Пирацетам был впервые синтезирован в 1964 году учеными бельгийской фармацевтической компании UCB во главе с доктором Корнелиу Э. Джурджа. Препарат был первым из так называемых ноотропов («умные наркотики» или «усилители когнитивных способностей»), то есть веществ, которые якобы улучшают умственную работоспособность. Термин ноотропный был введен Джурджей. Ноотропил был запущен в клиническую практику UCB в начале 1970-х годов и остается важным продуктом этой компании в Европе.

Сертификация и использование

Пирацетам в основном используется в Европе, Азии, Южной Америке и США. Пирацетам разрешен для импорта в Соединенное Королевство и Соединенные Штаты для личного использования по рецепту или без него, как и другие лекарства, отпускаемые только по рецепту. По состоянию на июнь 2006 года пирацетам продается в США в качестве пищевой добавки. Он стал популярным среди студентов как лекарство, улучшающее когнитивные способности, которые часто покупают его оптом в виде порошка, а затем употребляют с апельсиновым соком, чтобы замаскировать сильный горький вкус.В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании было обнаружено, что двухнедельный режим приема пирацетама улучшает вербальную память у здоровых студентов колледжа. [18] Он используется родителями для лечения детского аутизма, хотя ни одно исследование еще не дало результатов, которые поддерживали бы такое использование.

Старение

Пирацетам, по-видимому, обращает вспять эффекты старения в мозге мышей. [19] [20]

Пирацетам, по-видимому, снижает уровень липофусцина в головном мозге крысы. [21] (Накопление липофусцина - частый симптом старения и алкоголизма).

Алкоголизм

Пирацетам эффективен при лечении алкоголизма или его симптомов. [22] [23] [24] [25] [26] [27]

Болезнь Альцгеймера и старческое слабоумие

Пирацетам, по-видимому, эффективен для улучшения когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера и старческим слабоумием. [28] [29] [30] [31] [32]

Свертывание, коагуляция, вазоспастические нарушения

Пирацетам полезен в качестве длительного лечения свертываемости, коагуляции и вазоспастических расстройств, таких как феномен Рейно [33] и тромбоз глубоких вен [12] [34] Это чрезвычайно безопасное антитромботическое средство, которое действует за счет нового механизма ингибирования агрегации тромбоцитов и повышения деформируемости клеток крови. [12] Поскольку традиционные антитромботические препараты действуют через отдельный механизм ингибирования факторов свертывания крови, совместное введение пирацетама, как было показано, в значительной степени дополняет эффективность и безопасность традиционной антикоагулянтной терапии варфарином / гепарином. [35] Наиболее эффективным диапазоном лечения для этого использования является суточная доза от 4,8 до 9,6 грамма, разделенная на три суточные дозы с интервалом в 8 часов. [34] Пирацетам в настоящее время исследуется в качестве дополнения или альтернативы варфарину в качестве безопасного и эффективного долгосрочного лечения рецидивирующего тромбоза глубоких вен. [34]

Инсульт, ишемия и симптомы

Было обнаружено, что пирацетам улучшает когнитивные функции после инсульта и уменьшает такие симптомы, как афазия. [36] Он также улучшает познавательные способности в случаях хронической ишемии. [37] [38]

Диспраксия и дисграфия

Из-за его предполагаемого воздействия на нервы и мышцы, его иногда назначают как вспомогательное средство для тренировки мышц или ловкости, особенно в случаях дисграфии и диспраксии.Специального исследования того, полезно ли это в этом аспекте, не проводилось. Винпоцетин, еще одно предполагаемое ноотропное средство, с которым пирацетам оказывает косвенное синергетическое действие, в определенной степени помогает при этих состояниях.

Шизофрения

Пирацетам улучшает когнитивные функции у шизофреников, как и у нешизофреников, но не улучшает и не ухудшает состояние хронической шизофрении. [1]

Дозировка

Пирацетам обычно выпускается в таблетках или капсулах по 800 мг.Некоторые поставщики оптовых или пищевых продуктов поставляют его в виде порошка. Рекомендуемая дозировка варьируется в зависимости от показаний, обычно от 1,6 до 9,6 г в день (2-12 таблеток в день). Некоторые люди сообщают о более быстрых результатах при приеме 1-2 таблеток каждый час в течение 4-6 часов или при приеме 4-8 таблеток одновременно в течение первых нескольких дней, чтобы заметить эффект. [ необходима ссылка ]

При нарушениях свертывания крови, свертывания и вазоспастических расстройств, таких как феномен Рейно или тромбоз глубоких вен, наиболее эффективным диапазоном лечения является дневная доза 4.От 8 до 9,6 граммов, разделенных на три дневные дозы с интервалом в 8 часов. [33] [12] [34]

ЛД-50 для перорального употребления людьми не определена. [10]

Противопоказания

В этом разделе не цитируются ссылки или источники.
Улучшите этот раздел, добавив цитаты из надежных источников. Непроверяемый материал может быть оспорен и удален. ( декабрь 2007 г. )

Пирацетам противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (почечный клиренс креатинина менее 20 мл в минуту), печеночной (печеночной) недостаточностью и лицам в возрасте до 16 лет.Он также противопоказан пациентам с кровоизлиянием в мозг и пациентам с гиперчувствительностью к пирацетаму, другим производным пирролидона или любому из вспомогательных веществ.

Особые предупреждения и меры предосторожности

В этом разделе не цитируются ссылки или источники.
Улучшите этот раздел, добавив цитаты из надежных источников. Непроверяемый материал может быть оспорен и удален. ( декабрь 2007 г. )

Из-за эффекта пирацетама на агрегацию тромбоцитов рекомендуется соблюдать осторожность пациентам с основными нарушениями гемостаза, серьезным хирургическим вмешательством или тяжелым кровотечением.

Следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать миоклонические или генерализованные судороги у некоторых миоклонических пациентов.

Поскольку пирацетам почти исключительно выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении пациентов с известной почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью и пожилых пациентов увеличение конечного периода полувыведения напрямую связано с функцией почек, измеряемой по клиренсу креатинина. Следовательно, коррекция дозировки требуется пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек.

Побочные эффекты

Было обнаружено, что пирацетам имеет очень мало побочных эффектов, и те, которые у него есть, обычно «немногочисленные, легкие и временные». [39] Крупномасштабное 12-недельное испытание высоких доз пирацетама не выявило побочных эффектов в группе, принимавшей пирацетам, по сравнению с группой плацебо. [40] Многие другие исследования также показали, что пирацетам хорошо переносится. [41] [42] [39]

Иногда сообщается о симптомах общей возбудимости, включая беспокойство, бессонницу, раздражительность, головную боль, возбуждение, нервозность и тремор. [43] [44] О таких симптомах более вероятно сообщать в связи с употреблением кофеина (кофе) или глутаматом натрия (распространенная добавка во многие обработанные пищевые продукты). Эффект можно уменьшить с помощью добавок магния. Головная боль от использования пирацетама может быть уменьшена путем одновременного введения предшественника биосинтеза ацетилхолина или препарата с холинергическим действием, такого как битартрат холина, цитрат холина, лецитин, ципроденат или центрофеноксин. [45] [46]

Банкноты

  1. ^ Джеймс Саут, «Пирацетам - оригинальный ноотроп», International Antiaging Systems
  2. ^ "Могут ли ноотропные препараты быть эффективными против воздействия тератогенности этанола на когнитивные функции?" Eur Neuropsychopharmacol. Hakkrainen, H. & Hakamies, L., «Пирацетам в лечении постконтузионного синдрома», Eur Neurol 17 , (1978) pp.50-55.

Список литературы

  • UCB Pharma Limited (2005 г.). Ноотропил 800 мг и 1200 мг таблетки и раствор. Электронный справочник лекарств . Датафарм Коммуникации. Проверено 8 декабря 2005 г.

См. Также

.

пирацетам

пирацетам
Название ИЮПАК 2-оксо-1-пирролидинацетамид
Идентификаторы
Номер CAS 7491-74-9
PubChem 4843
Код УВД N06BX03
УЛЫБКИ C1 куб.см (= O) N (C1) CC (= O) N
Недвижимость
Молекулярная формула C 6 H 10 N 2 O 2
Молярная масса 142.16 г моль -1
Внешний вид Мелкий белый кристаллический порошок
Фармакология
Биодоступность ~ 100%
Маршруты администрирования
Перорально и парентерально
Ликвидация
период полураспада
4–5 часов
Экскреция Мочевой
Правовой статус

ПОМ (Великобритания)

Если не указано иное, данные приведены для материалов
в их стандартном состоянии
(при 25 ° C, 100 кПа)
Заявление об отказе от ответственности и ссылки на Infobox

Пирацетам (торговая марка: Ноотропил , Миокалм , Динаген ) является ноотропом.Это пищевая добавка, регулирующая церебральные функции, которая, как утверждается, способна улучшить познавательные способности и память, замедлить старение мозга, увеличить приток крови и кислорода к мозгу, помочь в восстановлении после инсульта и улучшить болезнь Альцгеймера, синдром Дауна, деменцию и дислексия, среди прочего. [1] Химическое название пирацетама - 2-оксо-1-пирролидинацетамид; он имеет ту же основную структуру 2-оксо-пирролидона, что и 2-оксопирролидинкарбоновая кислота (пироглутамат). Пирацетам - это циклическое производное ГАМК.Это один из рацематов. Хотя пирацетам только недавно получил известность в США, в Европе его обычно назначают при различных заболеваниях. Однако в некоторых местах из-за его нетоксичности и общих преимуществ для здоровья он рассматривается скорее как пищевая добавка, чем как лекарство. Считается, что одним из его общих эффектов для здоровья является тонизирование поврежденных нервов и мышц (хотя это научно не подтверждено). Он безопасен для использования в качестве добавки у относительно здорового человека.

Рекомендуемые дополнительные знания

Эффекты

Несколько метаобзоров литературы по пирацетаму показывают, что пирацетам повышает производительность при выполнении различных когнитивных задач среди детей с дислексией, хотя это может отражать его улучшение межполушарной коммуникации и когнитивной функции в целом, а не конкретное улучшение по каким-либо причинам дислексия.Пирацетам также подавляет повреждение головного мозга, вызванное множеством факторов, включая гипоксию и чрезмерное употребление алкоголя. [2] [3]

Пирацетам изучался в большом количестве клинических экспериментов и показал положительные результаты в лечении постинсультной афазии, эпилепсии, когнитивного снижения после операций на сердце и головном мозге, деменции и т. Д. [4] и миоклонус. [5] [6]

Пирацетам, по-видимому, усиливает связь между двумя полушариями головного мозга и увеличивает активность мозолистого тела. [7] [8] [9]

Механизмы действия

Механизм действия пирацетама неизвестен, хотя предполагается, что он действует на ионные каналы или переносчики ионов, что приводит к неспецифическому увеличению возбудимости нейронов, но при этом объясняется его отсутствие агонистического или ингибирующего действия на синаптическое действие (в отличие от большинства других препаратов). нейротрансмиттеры) и его низкая токсичность. [10] Было обнаружено, что он увеличивает кровоток и потребление кислорода в частях мозга. [11]

Пирацетам улучшает функцию нейромедиатора ацетилхолина через мускариновые холинергические (ACh) рецепторы, которые участвуют в процессах памяти. [12] Кроме того, пирацетам может оказывать влияние на рецепторы глутамата NMDA, которые участвуют в процессах обучения и памяти. Считается, что пирацетам увеличивает проницаемость клеточной мембраны. [12] [13] Пирацетам может оказывать глобальное влияние на нейротрансмиссию головного мозга посредством модуляции ионных каналов ( i.е. , Ca 2+ , K + ). [10] Было обнаружено, что он увеличивает потребление кислорода в головном мозге, по-видимому, в связи с метаболизмом АТФ, и увеличивает активность аденилаткиназы в головном мозге крысы. [14] [15] Пирацетам, по-видимому, увеличивает синтез цитохрома b5, [16] , который является частью механизма транспорта электронов в митохондриях. Он также увеличивает проницаемость митохондрий некоторых посредников цикла Кребса. [17]

История

Пирацетам был впервые синтезирован в 1964 году учеными бельгийской фармацевтической компании UCB во главе с доктором Корнелиу Э. Джурджа. Препарат был первым из так называемых ноотропов («умные наркотики» или «усилители когнитивных способностей»), то есть веществ, которые якобы улучшают умственную работоспособность. Термин ноотропный был введен Джурджей. Ноотропил был запущен в клиническую практику UCB в начале 1970-х годов и остается важным продуктом этой компании в Европе.

Сертификация и использование

Пирацетам в основном используется в Европе, Азии, Южной Америке и США. Пирацетам разрешен для импорта в Соединенное Королевство и Соединенные Штаты для личного использования по рецепту или без него, как и другие лекарства, отпускаемые только по рецепту. [ цитата необходима ] . По состоянию на июнь 2006 года пирацетам продается в США в качестве пищевой добавки. Он стал популярным среди студентов как лекарство, улучшающее когнитивные способности, которые часто покупают его оптом в виде порошка, а затем употребляют с апельсиновым соком, чтобы замаскировать сильный горький вкус.В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании было обнаружено, что двухнедельный режим приема пирацетама улучшает вербальную память у здоровых студентов колледжа. [18] Он используется родителями для лечения детского аутизма, хотя ни одно исследование еще не дало результатов, которые поддерживали бы такое использование.

Старение

Пирацетам, по-видимому, обращает вспять эффекты старения в мозге мышей. [19] [20]

Пирацетам снижает уровень липофусцина в головном мозге крысы. [21] (Накопление липофусцина - частый симптом старения и алкоголизма).

Алкоголизм

Пирацетам, по-видимому, эффективен при лечении алкоголизма или его симптомов. [22] [23] [24] [25] [26] [27]

Болезнь Альцгеймера и старческое слабоумие

Пирацетам, по-видимому, эффективен для улучшения когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера и старческой деменцией. [28] [29] [30] [31] [32]

Свертывание, коагуляция, вазоспастические нарушения

Пирацетам полезен в качестве долгосрочного лечения свертывания крови, коагуляции и вазоспастических расстройств, таких как феномен Рейно [33] и тромбоз глубоких вен [12] [34] Это чрезвычайно безопасный антитромботический агент, который действует за счет нового механизма ингибирования агрегации тромбоцитов и повышения деформируемости клеток крови. [12] Поскольку традиционные антитромботические препараты действуют через отдельный механизм ингибирования факторов свертывания крови, совместное введение пирацетама, как было показано, в значительной степени дополняет эффективность и безопасность традиционной антикоагулянтной терапии варфарином / гепарином. [35] Наиболее эффективным диапазоном лечения для этого использования является суточная доза от 4,8 до 9,6 г, разделенная на три суточные дозы с интервалом в 8 часов. [34] Пирацетам в настоящее время исследуется в качестве дополнения или альтернативы варфарину в качестве безопасного и эффективного долгосрочного лечения рецидивирующего тромбоза глубоких вен. [34]

Инсульт, ишемия и симптомы

Было обнаружено, что пирацетам улучшает когнитивные функции после инсульта и уменьшает такие симптомы, как афазия. [36] Он также улучшает познавательные способности в случаях хронической ишемии. [37] [38]

Диспраксия и дисграфия

Из-за его предполагаемого воздействия на нервы и мышцы, он иногда назначается как вспомогательное средство для тренировки мышц или ловкости, особенно в случаях дисграфии и диспраксии.Специального исследования того, полезно ли это в этом аспекте, не проводилось. Винпоцетин, еще одно предполагаемое ноотропное средство, с которым пирацетам оказывает косвенное синергетическое действие, в определенной степени помогает при этих состояниях.

Шизофрения

Пирацетам улучшает когнитивные функции у шизофреников, как и у нешизофреников, но не улучшает и не ухудшает состояние хронической шизофрении. [1]

Дозировка

Пирацетам обычно поставляется в таблетках или капсулах по 800 мг.Некоторые поставщики оптовых или пищевых продуктов поставляют его в виде порошка. Рекомендуемая дозировка варьируется в зависимости от показаний, обычно от 1,6 до 9,6 г в день (2-12 таблеток в день). Некоторые люди сообщают о более быстрых результатах при приеме 1-2 таблеток каждый час в течение 4-6 часов или при приеме 4-8 таблеток одновременно в течение первых нескольких дней, чтобы заметить эффект. [ необходима ссылка ]

При нарушениях свертывания крови, свертывания и вазоспастических расстройств, таких как феномен Рейно или тромбоз глубоких вен, наиболее эффективным диапазоном лечения является дневная доза 4.От 8 до 9,6 граммов, разделенных на три дневные дозы с интервалом в 8 часов. [33] [12] [34]

LD-50 для перорального употребления людьми не определен. [10]

Противопоказания

В этом разделе не цитируются ссылки или источники.
Улучшите этот раздел, добавив цитаты из надежных источников. Непроверяемый материал может быть оспорен и удален. ( декабря 2007 г. )

Пирацетам противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (почечный клиренс креатинина менее 20 мл в минуту), печеночной (печеночной) недостаточностью и лицам моложе 16 лет.Он также противопоказан пациентам с кровоизлиянием в мозг и пациентам с гиперчувствительностью к пирацетаму, другим производным пирролидона или любому из вспомогательных веществ.

Особые предупреждения и меры предосторожности

В этом разделе не цитируются ссылки или источники.
Улучшите этот раздел, добавив цитаты из надежных источников. Непроверяемый материал может быть оспорен и удален. ( декабря 2007 г. )

Из-за эффекта пирацетама на агрегацию тромбоцитов, пациентам с основными нарушениями гемостаза, серьезным хирургическим вмешательством или тяжелым кровотечением рекомендуется соблюдать осторожность.

Следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать миоклонические или генерализованные судороги у некоторых миоклонических пациентов.

Поскольку пирацетам почти исключительно выводится почками, следует проявлять осторожность при лечении пациентов с известной почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью и пожилых пациентов увеличение конечного периода полувыведения напрямую связано с функцией почек, измеряемой по клиренсу креатинина. Следовательно, коррекция дозировки требуется пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек.

Побочные эффекты

Было обнаружено, что пирацетам имеет очень мало побочных эффектов, и те, которые у него есть, обычно «немногочисленные, легкие и временные». [39] Крупномасштабное 12-недельное исследование высоких доз пирацетама не выявило побочных эффектов в группе, принимавшей пирацетам, по сравнению с группой плацебо. [40] Многие другие исследования также показали, что пирацетам хорошо переносится. [41] [42] [39]

Иногда сообщается о симптомах общей возбудимости, включая беспокойство, бессонницу, раздражительность, головную боль, возбуждение, нервозность и тремор. [43] [44] О таких симптомах более вероятно сообщать в связи с употреблением кофеина (кофе) или глутаматом натрия (распространенная добавка во многие обработанные пищевые продукты). Эффект можно уменьшить с помощью добавок магния. Головная боль от использования пирацетама может быть уменьшена путем одновременного введения предшественника биосинтеза ацетилхолина или препарата с холинергическим действием, такого как битартрат холина, цитрат холина, лецитин, ципроденат или центрофеноксин. [45] [46]

Банкноты

  1. ^ Джеймс Саут, «Пирацетам - оригинальный ноотроп», International Antiaging Systems
  2. ^ "Могут ли ноотропные препараты быть эффективными против воздействия тератогенности этанола на когнитивные функции?" Eur Neuropsychopharmacol. Hakkrainen, H. & Hakamies, L., "Пирацетам в лечении постконтузионного синдрома", Eur Neurol 17 , (1978) стр. 50-55.

Список литературы

  • UCB Pharma Limited (2005 г.). Ноотропил 800 мг и 1200 мг таблетки и раствор. Электронный справочник лекарств . Датафарм Коммуникации. Проверено 8 декабря 2005 г.

См. Также

  • Гидергин - пирацетам обладает синергическим действием с гидергином
  • Прочие рацематы
Рацетам
Анирацетам • Бриварацетам • Колурацетам • Этирацетам • Фасорацетам • Леветирацетам • Небрацетам • Нефирацетам • Оксирацетам • Фенилпирацетам • Пирацетам • Пирацетам • Пирацетам
.

Смотрите также